三唑仑是一种强效的,氯硝西泮的药理作用是怎样的?
生活中或多或少都听过安眠药。
其实安眠药不是一种药,是能镇静催眠的一类药的统称。
最早的安眠药叫巴比妥类。这种药能镇静催眠,但很多副作用,而且很容易出现意外,导致人出现心脏、呼吸的问题。后面发现了另一种安眠药,叫苯二氮卓类,这种安眠药就比较安全了,一般按说明书使用,基本不容易出现严重的危险。这种安眠药包括长效的地西泮(或叫安定),中效的艾司唑仑(或叫舒乐安定)、氯硝西泮等;短效的咪达唑仑等。还有其他的比如抗焦虑药,褪黑素,非苯二氮卓类等。
现在运用最广的是苯二氮卓类。这类药基本都在一两个小时内起效,短效的作用实习可持续3~8小时;中效的作用时间可以持续10~24小时;长效的作用时间可持续24~72小时。
那苯二氮卓类安眠药有什么作用呢?什么病可以用呢?其实归纳起来就四个比较大的作用。我们通过氯硝西泮来了解下。
首先是镇静催眠。人的睡眠是受几个因素影响的,包括脑内的神经递质、促睡眠物质、昼夜节律、身体内环境的稳态等因素调控的。
而氯硝西泮作用的就是神经递质这一块。使用氯硝西泮能抑制大脑的兴奋,适当剂量能减少入睡的时间和增加睡眠的时间。
但有一点不一样的是,人正常是分浅睡眠和深睡眠的,浅睡眠时大脑是还在活动的,深睡眠则基本没意识了。正常人是浅睡眠与深睡眠交替的循环的,浅睡眠的时间比深睡眠短一点;而氯硝西泮等苯二氮卓类药物改变的浅睡眠时间,它增加了浅睡眠的时间,无法调节深睡眠。这与我们生理睡眠还是不一样的。所以第二天起来可能会出现头晕,乏力等表现。
第二就是抗焦虑。小剂量的苯二氮卓类药物就可以有抑制大脑中枢的作用,从而使大脑的思维活动减少,达到抗焦虑的作用。因为焦虑的人,大脑的电活动是非常活跃的,我们给它稍微抑制一下,就能很好地改善症状。
第三个是抗惊厥、癫痫。大脑的信息传导有递质的传导,神经的传导,这些都离不开电活动,不同的信息,发出不同的电信号,而如果电信号紊乱了,或者说脑袋异常的放电就会影响信息的表达,导致大脑对身体失去控制。而惊厥、癫痫就是这样的情况,大脑的结构没有明显的异常,但某一块的区域就是容易不听指挥,乱放电,这就是癫痫发作。
在癫痫发作的情况下,四肢抽搐,口吐白沫,两目凝视,我们就可以用苯二氮卓类的药物,抑制这种放电,从而使患者快速恢复大脑控制。
第四个是松弛肌肉。正常人是不会体会到肌肉强直的情况。但有些脑出血、脑梗死、脑外伤的病人,脑组织有所损伤,会导致大脑被损害的区域控制的身体出现异常,比如瘫痪、无力、僵硬、强直等,对于那种软软的我们要给它锻炼起来,对于那种过分强直的,我们就需要用一些肌肉松弛药,有作用在肌肉的,也有作用在大脑的,而苯二氮卓类就是作用在大脑的,抑制了大脑,僵硬的手脚就软下来了。
那苯二氮卓类药物是怎么起作用的呢?怎么抑制大脑中枢的呢?上面我们有讲到一下,苯二氮卓类类作用的是脑内的神经递质。
我们大脑内有一个很重要的神经递质,起到传达各种大脑指令、信息的作用。它叫GABA。
它作用在不同的部位有不同的表现。相当于以前传圣旨的官一样。它到了管大脑兴奋的官员家里,就会使大脑兴奋;到了管抑制的官员家里,就会使大脑抑制。
其中管抑制的官员叫GABAA,当GABA和GABAA结合后,大脑就抑制了。
那苯二氮卓类药物是怎么参与其中,增强抑制作用呢?
其实苯二氮卓类药物跑到大脑后,会跑去管抑制的官员GABAA家里,和它结合,这样就增加了GABAA的敏感性;而且它俩一结合,会引起GABA的注意,会多往这里瞧一瞧,这样,管抑制的就被重视了,增强了抑制,加上敏感性又增加了,同样的刺激,抑制更多了。这样就出现了各种治疗作用。
服用苯二氮卓类药物需要注意什么?第一、我们要知道,苯二氮卓类药物是会上瘾的,所以一般只能短时间吃,不可长期吃,不然很难断了。
第二、镇静催眠的药物要很注重药量,不可过量,过量引起心跳、呼吸的一直就麻烦了,甚至危及生命。
第三、我们知道睡眠是受几个因素影响的,苯二氮卓类药物只是针对神经递质,长期服用来改善睡眠,会导致身体以为睡眠足够,促睡眠物质分泌就少了,而且内环境的稳态也没有好好调理,造成恶性循环,更加停不了药,一停药更难睡,更焦躁。睡眠还是要多方面调整,把握好度,让身体自己回归正常的睡眠与觉醒。
这是我对“安眠药氯硝西泮的要立足于及治疗疾病”的一些理解,科普文章,不易传播,欢迎大家转发、点赞、关注,如有疑问,欢迎在评论区留言。
失眠最好的治疗方法?
可以中医调治,我国中药种类繁多,达数千种,其中有很多具有安神、助眠的药材,如酸枣仁、首乌藤、五味子、合欢皮等。关于具体用药还需要辨证辨症,才能针对用药,达到获得良好睡眠的目的。
换另一厂家的艾司唑仑却不管用?
这是临床上非常常见的一种现象,不仅仅只有艾司唑仑换了厂家后会遇到这种情况,之前我去上海进修时候,就遇到过一次,我当时发现某药对某病治疗效果特别好,我们医院也一直有这种药,但之前我们没有这方面的治疗经验,后来进修完了以后,我就把这个治疗方案带回去,结果发现同样剂量,成份一模一样,结果就是治不好,效果不理想。
后来我托上海那边医生给我寄了两盒药,一用,病人很快就好了,再对比下两种药,结果不同的地方只有一个:不同的厂家而已!
所以,题主说自己之前一直用一种厂家的艾司唑仑,换了一个厂家不管用,这其实有一个重要的原因确实有可能就出在厂家身上,可以尝试换回来试试!
如果已经排除了厂家不同的问题,那实际上艾司唑仑作为一种治疗入睡困难的镇静催眠药,是会存在一定的耐药性和依赖性的。在临床上,我们并不建议失眠的人长期使用一种镇静催眠药,而是要交替使用,避免出现耐药性!
而且失眠的原因有很多种状态,不同的失眠,用药是有差异的,要依据我们自身的睡眠状态来选择用药!
像原发性失眠,我们建议服用唑吡坦以及艾司佐匹克隆;入睡困难者,选择艾司唑仑或者扎来普隆;带有焦虑不安的情绪,属于夜间醒来次数比较多或者早上醒来比较多的人,选择氟西泮或者三唑仑;精神紧张、情绪恐惧或者肌肉疼痛所导致的失眠,应首选氯美扎酮;自主神经功能紊乱、内分泌平衡障碍以及精神神经失调所致的失眠,才选择谷维素;所以,如果你的失眠状态没变,可能是耐药性引起的服用艾司唑仑无效,可改用扎来普隆,进行交替使用;如果你的失眠状态已经发生改变,那还是要根据自己的失眠情况,换成更适合药物,必须在专业医生指导下选用!
一捂就晕的麻醉药真的存在吗?
“那七个贩枣子的客人,立在松树旁边,指着这一十五人说道:‘倒也!倒也!’只见这十五个人,头重脚轻,一个个面面厮觑,都软倒了。……杨志口里只是叫苦,软了身体,挣扎不起。十五个人眼睁睁地看着那七个人都把这金宝装了去,只是起不来,挣不动,说不得的。”
——明 ·施耐庵《水浒传》
一谈到“迷药”,很多人首先想起的大概就是类似《水浒传》里英雄好汉被“蒙汗药”放倒的场景。
▲“智取生辰纲”邮票(图片来源于网络)
而在武侠小说作品中,比《水浒传》“一碗倒”更加夸张的情节还有很多。《倚天屠龙记》中令中原武林瞬间瘫痪的“十香软筋散”,或者《天龙八部》中挥一挥就能放倒一片的“悲酥清风”,都是让人望而生畏的强力迷药。
以上这些都是文学演绎,但正史中也有过关于迷药的记载。根据《旧唐书》,安禄山就曾“宴设酒中著莨菪子,预掘一坑,待其(契丹军)昏醉,斩首埋之”,敌将因为吃了迷药,甚至到最后一命呜呼“皆不觉死”。
古代麻醉类药物是否果真如此“上头”,已经难以考据。到了麻醉医学得到发展的今天,是否已经出现了类似的强力迷药?
在今年初“佛山女孩被害,因七氟烷中毒死亡”被曝光后,微博大V“妇产科的陈大夫”不惜“以身试险”,在镜头前用疑似沾有七氟烷的毛巾捂住自己,试图证明七氟烷确实能做到“一捂就晕”。
(图片来源:新浪财经)
视频中,“陈大夫”用沾满七氟烷的毛巾捂住口鼻后,从意识清晰到失去知觉,全程用时约一分多钟。她本人认为,自己晕倒的时间“非常短,已经可以用‘一捂即晕’来形容了。”
她还强调,自己在演示中使用的七氟烷已经过期将近两年,浓度会比正常药品更低。”而不法分子非法使用迷药时捂嘴的力度通常都会很大,会导致受害者“被迫吸入的浓度更高”“使人晕倒得更快”。医生以身试药展示七氟烷效力的行为,一时在网络上引发了广泛争议。(目前该大V已删除“试药”视频,并就其不良示范效应发布声明致歉)
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挥发性麻醉药真能“一捂即晕”?
理解七氟烷的作用前,首先需要先弄清一个问题:“迷药”到底是什么?
其实,“迷药”“蒙汗药”这些都是民间称呼。根据公众所理解的“迷药”药理作用来看,所谓迷药在医学上包含了麻醉药品和精神类药品,而这两类药物的共性则是通过作用于神经中枢,使机体暂时、可逆性失去知觉和痛觉。
麻醉药根据其作用范围又可分为全身麻醉和局部麻醉,小说《水浒传》中描绘的手脚动弹不得、但意识非常清醒的状态,更像是被“局麻”了。
那么,让人“一捂即晕”的强力麻醉药存在吗?
▲生产线上的七氟烷药品(图源:纪录片《中国麻醉》)
“这有点儿太玄乎了。”北京积水潭医院麻醉科医生冯磊在接受本报采访时说,“就算是七氟烷这种临床上普遍使用的麻醉类药物,也需要特定的操作条件(比如挥发罐),不然很难达到老百姓认为的那种‘一闻就晕,一晕就晕好久’。”
七氟烷自1996年获批进入国内市场至今,早已成为临床中普遍使用的麻醉、镇静类药物。在常温环境下,七氟烷是一种无色透明液体,临床中通常以挥发气体的形式发挥药效。
相比于传统的麻醉药,七氟烷作为气体麻醉剂有很多突出的优点,举例来说,它的麻醉诱导时间更短,麻醉起效得更快,麻醉深度更易控。此外,七氟烷通过正常呼吸即可迅速排出,患者苏醒既快又平稳,因此安全性也比较高。
正如冯磊医生所说,临床中应用七氟烷进行麻醉,通常需要配备专门的挥发装置,并且要参照患者的体重对剂量、温度、压强等一系列参数进行调整之后,才能达到安全麻醉的要求。
“使用七氟烷让人的意识消失,是需要一定的条件的。首先必须要达到一定的浓度,其次是要有一定的吸入时间。”哈医大二院麻醉科主治医生杨旺在采访中向记者介绍道。
原来,七氟烷虽是临床上应用最广的麻醉药之一,但其使用也并非 “一捂”那么简单。在临床使用中,医生通常会采用“潮气量法”或“肺活量法”进行吸入诱导,正常的成年人在诱导麻醉阶段,佩戴呼吸罩吸入七氟烷的浓度在5%-8%,约2分钟左右即会进入外科麻醉所需的无意识状态,但要在术中维持这种状态,患者还需依靠麻醉机来保持吸入状态。
“因为七氟烷很易挥发,所以除了麻醉机这样源源不断提供麻醉剂的密闭通气回路之外,日常生活中的多数情况是很难维持一定浓度、一定时间七氟烷吸入的,‘一吸就晕’的确不太可能。”杨旺判断。“况且七氟烷虽然没有刺激性气味,但它还是有一种特殊气味的,正常人一闻到就会意识到(不对劲)。”
人们常在电影中见到的一些使用迷药的桥段,譬如将乙醚液体倒在手帕上迷晕被害者,在实际生活中的可操作性也是小之又小。
“乙醚虽然是历史上最早使用的麻醉药物之一,但现在绝大多数地方都不用它了——用乙醚来麻醉所需要的时间特别长,还有很刺激性的味道。”杨旺告诫广大公众,乙醚作为迷药虽然不靠谱,但我们对其危险性还是应该格外警惕:“乙醚非常易燃易爆,遇到明火或是过热物体都会发生燃烧甚至爆炸,所以千万不要随便乱用。”
其实,尽管传闻层出不穷,但“一闻即倒”式迷药确实是不存在的。
“如果真有几秒钟就能让人意识消失的麻醉药,肯定会轰动整个麻醉界。”杨旺略带无奈地说。她指出,从理化性质和药理学角度分析,目前所有的吸入麻醉药物均不可能达到几秒钟内使人意识消失的可能。未来这种“超强吸入麻醉药” 是否会出现?杨旺表示,其可能性“需要进一步深入探讨”。
错用麻醉药可威胁生命
其实,相比于吸入麻醉剂,通过静脉注射麻醉药物的见效速度,才有可能达到大众所理解的“一用即倒”。
“临床中的麻醉诱导,成年人多数会通过静脉血管输注,输液这种方式给麻醉剂。而大家在影视剧里经常看到那种(手术前)戴上面罩吸入的,其实并不是气体麻醉药而是氧气。”冯磊解释说:“而像小孩子这种不太容易配合医生(的患者),打吊瓶可能比较麻烦,用七氟烷这种吸入式的气体麻醉剂就会比较方便。”
此外,如果一些成年人在术前恐慌、不安,医生也会将七氟烷气体与静脉麻醉药物搭配使用,利用“静吸复合”的麻醉方式,帮助成年患者不知不觉地平稳度过麻醉诱导期。
虽然七氟烷是最常见的医用麻醉药品之一,但如果不能通过专业仪器控制其浓度,很容易造成明显的呼吸困难。与此同时,七氟烷还具有松弛肌肉的副作用,容易导致患者舌根后坠引发呼吸道梗阻,致人窒息,严重时甚至会危及生命。
▲2009年,美国歌手迈克尔·杰克逊因在相隔过短时间内注射丙泊酚和苯二氮平类麻醉和镇静药物导致死亡。其私人医生康拉德·莫里最终因过失致死罪被判处四年徒刑。图为法庭现场出示的证物(来源于网络)
“麻醉前约6~8小时,我们是会要求患者禁食的,因为胃内未消化的食物在人意识消失后可能会反流,误入气管和肺内,严重时是会导致窒息死亡的。”杨旺说。她还强调:“用药过量还有可能影响呼吸和循环,如果被麻醉者还患有心脑血管疾病这种疾病,则可能威胁生命。”
除了七氟烷外,三唑仑、γ-羟基丁酸这些常出现在犯罪案件中的麻醉药也有同样的问题。
在犯罪事件中,受害者面对迷药威胁时,是否可能自救成功?杨旺坦言:“如果是在不知情的情况下服用了镇静催眠药,或是被强制注射了一、二类精神药品,这时候人真的是难以自救的。自救的最基本前提是意识清醒。”
常见于犯罪的口服麻醉药更应该警觉
近年来,“迷药”一词出现在各类犯罪案件中的频率有抬头趋势。曾有媒体对已公开的案件进行过统计,2006~2019年期间有共187名受害者因迷药而遭到性侵,2014年后迷奸案的报案数量更有激增的势头。
犯罪案件中出现的迷药种类虽多,但其本质都离不开镇静催眠、抑制中枢神经的作用,譬如臭名昭著的“约会强暴药”氟硝西泮、“听话水”γ-羟基丁酸和三唑仑,都属于管控级的国家一二类精神药品,除了出于正规医疗用途的使用情形,这些药物均被视为新型毒品。
▲警方缴获非法售卖的三唑仑药品(图源:新华网)
相比于人们害怕的“一闻就倒”,反倒是口服摄入上述药物的危险更应引起公众的警觉:在多数迷奸案中,不法分子都是将迷药掺入酒水、食品甚至是香烟中,让受害人“中招”。
“佛山女孩”案件中,被害人体内检测出了“七氟烷残余”。对此,南京江宁区警察、网络博主@江宁婆婆 分析认为,七氟烷在这些迷奸案中起到的作用可能是“中继麻醉剂”,即被害人通过口服(七氟烷)被迷晕后,在快苏醒之际又被下了药。
理论上,我国对麻醉药品和精神药品有比较严格的管控:2005年8月国务院曾颁布《麻醉药品和精神药品管理条例》,要求自11月1日开始加强监管,以往在普通药店都能随便买的麻醉药和一类精神药品,不仅不能在普通药店零售,即便是在医疗机构中,也只有考核合格且取得了专门处方资格的执业医师才能开具相关处方、使用相关药品。
相关管控虽严,但七氟烷等不在管控范围内的药品形成了棘手的灰色地带。
“七氟烷虽然是麻醉中常见的药物之一,但它并不在麻醉药品和精神药品名录中,不适用《条例》管理。”北京市协和医院麻醉科副主任、博士生导师赵晶向记者解释。
七氟烷是不是“漏网之鱼”?此前有专家分析指出,适用《条例》的药品,通常要具有耐受性,即长期使用会让人产生身体依赖和精神依赖,七氟烷则不会。
“以身试药”陈大夫,在其家中的七氟烷来源受到质疑后,也公开表示“它本来就不是红处方”,宣称自己购买七氟烷的渠道绝对正规:“我有医师处方,而且是在正规网上药店买的,我有告知用途,就给我开了”。
▲七氟烷生产线(图源:纪录片《中国麻醉》)
而在赵晶看来,尽管购买七氟烷并不违法,从公众在该话题上的热议也能看出很多问题。“我认为这是管理上的漏洞。各方需要更加科学严谨地设立管理制度。”她说:“从安全来看,我们也一定要学会保护自己,不要随便接受别人的食物和饮料,尤其是在一些娱乐场所,要提高警惕。
采访专家 | 杨旺(哈尔滨医科大学二院麻醉科主治医生)、冯磊(北京积水潭医院麻醉科医生)、赵晶(北京市协和医院麻醉科副主任、博士生导师)
撰文 | 北京科技报记者 王雪莹
编辑 | 丁林
新媒体编辑 | 唐娉婷
和安眠药有什么区别?
褪黑素对于失眠确实有一定作用,但并不是所有人的失眠都适合使用褪黑素治疗,最关键还是要看患者失眠的具体种类,如果是睡眠节律引起的失眠问题,可以使用褪黑素,如果不是睡眠节律问题,只是入睡困难或者睡眠质量不好,使用褪黑素并不会起到理想的效果。
说一说褪黑素首先褪黑素是我们人体本身就具有的一种激素,主要由人的松果体分泌产生的一种胺类激素,主要作用是调整我们的睡眠节律,也就是调整所谓的生物钟,其实我们体内的褪黑素并不是一成不变的,简单的说从小到大,褪黑素的含量始终是动态调整的,3-5岁时褪黑素含量最高,6-8岁时降到70%,12岁开始降到成人水平,35岁以后,由自身分泌的褪黑素开始逐渐下降,一般每十年下降10%-15%,老年人群的褪黑素下降的更明显,可能只有高峰时期的十分之一,所以老年人群相比较而言更容易出现睡眠节律和多系统功能紊乱。
你的朋友是不是适合服用褪黑素,主要还是要看失眠的类型,如果你朋友的失眠问题涉及睡眠节律,早醒等等情况,那么服用褪黑素是完全适合的。如果是入睡困难,睡眠质量不好,可能并不适合使用褪黑素,而是要继续使用安眠药控制失眠问题。因为褪黑素只对睡眠节律问题有效,对于除此之外的失眠问题可以说是完全没有效果的。
褪黑素有什么副作用?和安眠药有什么区别呢?褪黑素严格的说不能说是药物,而是人体本身具有的胺类激素,所以摄入褪黑素一般上讲是没有任何不良反应的,但如果长期摄入褪黑素有没有副作用呢?一定是有的。
我们知道,正常的褪黑素来源是松果体分泌而来,而我们摄入的褪黑素属于外来户,外来户对于原住民是不友好的,我们摄入褪黑素的行为也会抑制正常的松果体分泌。简单的说,任何一种激素的过量摄入都会造成内分泌功能的紊乱表现。而且有学者认为,长期无节制的使用褪黑素,很可能造成人体自己分泌的褪黑素减少甚至消失,所以当停止服药的时候可能出现报复性失眠问题。
而不管哪一种安眠药物都非是人体自有的,而是经过化学合成而来,具有自己独立的主治症状和药物不良反应,长期服用很可能产生药物依赖性或者药物抵抗。可以说,单就长期服用对人体的影响,安眠药物还是要远大于褪黑素的。所以说安眠药与褪黑素的区别还是很大差别的。
不管是安眠药、还是褪黑素,都需要寻找失眠的病因再选择使用,一味的盲目使用不管是安眠药还是褪黑素都是有害的。希望我的回答对你有所帮助。